Bactrim Forte - 10 tabl.
-
Opakowanie
10 tabl.
-
Dawka
0,8g+0,16g
-
Skład
sulfamethoxazolum, trimethoprimum
-
Postać
Tabletki
-
Dostępność
Rp
-
Podmiot odpowiedzialny
Roche Polska Sp. Z O.o., Polska
-
Numer pozwolenia
3127
-
-
Skład
1 tabl. zawiera 480 mg kotrimoksazolu (80 mg trimetoprimu i 400 mg sulfametoksazolu). 1 tabl. powl. forte zawiera 960 mg kotrimoksazolu (160 mg trimetoprimu i 800 mg sulfametoksazolu). 5 ml syropu zawiera 240 mg kotrimoksazolu (40 mg trimetoprimu i 200 mg sulfametoksazolu).
Działanie
Chemioterapeutyk - połączenie sulfonamidu z pochodną diaminopirymidyny, trimetoprimem, w stosunku 5:1. Oba składniki wywierają synergiczne działanie przeciwbakteryjne, zaburzając różne etapy syntezy kwasu foliowego. Preparat działa bakteriobójczo na tlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Corynebacterium spp., Listeria spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), bakterie Gram-ujemne: większość pałeczek Enterobacteriaceae (m.in. Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter freundii, Enterobacter spp.), Haemophilus influenzae. Działa także na Peptostreptococcus spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma spp., Borrelia spp. Nie jest aktywny wobec Pseudomonas spp., Mycobacterium tuberculosis i M. avium-intracellulare, większości bakterii beztlenowych. Oporność nabyta dotyczy najczęściej pałeczek Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, gronkowców, paciorkowców. Oba składniki preparatu szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego (90%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2-4 h. Trimetoprim wiąże się z białkami osocza w 45%, a sulfametoksazol - w 66%. Kotrimoksazol szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płynu mózgowo-rdzeniowego, wydzieliny oskrzelowej, płuc, ucha środkowego, migdałków, śliny, gruczołu krokowego. Przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki. Oba składniki preparatu są metabolizowane w wątrobie (sulfametoksazol w większym stopniu) i wydalane głównie z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i nieczynnych metabolitów. T0,5sulfametoksazolu wynosi 9-11 h, T0,5 trimetoprimu - 10-12 h.
Wskazania
Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii, ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli. Zakażenia układu moczowo-płciowego u mężczyzn (w tym zapalenie gruczołu krokowego), zakażenia górnych i dolnych dróg moczowych u kobiet oraz zakażenia układu moczowego u dzieci. Zapalenie ucha i zatok (wyłącznie na podstawie antybiogramu). Zakażenia przewodu pokarmowego (m.in. dur brzuszny).
Przeciwwskazania
Stosowanie kotrimoksazolu jest bezwzględnie przeciwwskazane u wcześniaków, noworodków i niemowląt do 6 tyg.ż., u kobiet w okresie karmienia piersią przez pierwsze 6 tyg.ż. niemowlęcia (leku nie zaleca się stosować także w następnych miesiącach okresu karmienia piersią), u pacjentów z nadwrażliwością na dowolny składnik preparatu (zwłaszcza z nadwrażliwością na sulfonamidy), ciężkim uszkodzeniem wątroby, niedoborem aktywności G-6-PD, a także w skojarzeniu z metotreksatem. Leku nie należy także stosować w połączeniu z fenytoiną i lekami wywołującymi hiperkaliemię.
Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia należy starannie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Nie zaleca się stosować preparatu u pacjentów z niedokrwistością makrocytarną. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 10 dni u pacjentów z niedoborem kwasu foliowego i osób w podeszłym wieku. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (należy zmodyfikować dawkowanie).
Ciąża i laktacja
W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Lek należy wówczas podawać w skojarzeniu z kwasem foliowym (5 mg/dobę), ponadto należy kontrolować obraz krwi u noworodka, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania u matki w końcowym okresie ciąży. Bezwzględnie nie należy stosować w okresie karmienia piersią, dopóki niemowlę nie skończy 6 tyg.ż.; nie zaleca się stosowania także w następnych miesiącach okresu karmienia piersią. W przypadku, gdy u niemowlęcia lub matki występuje niedobór G-6-PD, przyjmowanie kotrimoksazolu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hemolizy.
Działania niepożądane
Reakcje nadwrażliwości: hipertermia, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje rzekomoanafilaktyczne, bardzo rzadko śródmiąższowe zapalenie płuc, wysypka skórna, świąd, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, rumień z trwałą pigmentacją), nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki (zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną odpornością), zapalenie wątroby i dróg żółciowych, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia czynności nerek ( w tym zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i krystaluria), nefropatia śródmiąższowa, neururopatie, rzadko aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych lub objawy rzekomooponowe, ataksja, drgawki, zawroty głowy, drżenia, zapalenie błony naczyniowej oka, rzadko bóle stawów i mięśni, pojedyncze przypadki rabdomiolizy, hiperkaliemia, hipoglikemia. Działania niepożądane częściej obserwowano u nosicieli HIV i chorych na AIDS (zwłaszcza reakcje skórne, hipertermia, leukopenia, zwiększenie aktywności w surowicy, hiperkaliemia), szczególnie po stosowaniu dużych dawek. Wskazaniem do odstawienia leku są reakcje skórne i hematologiczne (leczenia nie należy wznawiać).
Interakcje
Kotrimoksazol nasila toksyczność metotreksatu (połączenie przeciwwskazane), fenytoiny (połączenie niezalecane; w przypadku konieczności łącznego podania obu leków należy monitorować stężenie fenytoiny), leków nasilających ryzyko hiperkaliemii (m.in. sole potasu, diuretyki oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny, NLPZ, heparyny o małej m.cz. lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim (połączenia niezalecane). Jednoczesne podanie zydowudyny nasila hematotoksyczność (zalecana częstsza kontrola obrazu krwi). Z doustnymi lekami hipoglikemizującymi występuje ryzyko hipoglikemii (wskazana częstsza kontrola glikemii i ewentualne zmniejszenie dawki leków hipoglikemizujących). W połączeniu z pirymetaminą może wystąpić niedokrwistość megaloblastyczna (należy kontrolować obraz krwi i podawać domięśniowo kwas folinowy). Kotrimoksazol może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (należy kontrolować stężenie protrombiny i wskaźnika INR oraz dostosować dawkę leków przeciwzakrzepowych w trakcie leczenia i w ciągu 8 dni po jego zakończeniu). Lek może zmniejszać stężenie cyklosporyny z jednoczesnym zwiększeniem stężenia kreatyniny we krwi.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat doustnie 960 mg co 12 h; w ciężkich zakażeniach 2,88 g/dobę w 2-3 dawkach co 8-12 h. W pneumocystozowym zapaleniu płuc 96-120 mg/kg mc. na dobę w 4 dawkach co 6 h przez 14 dni. W niepowikłanym ostrym zapaleniu pęcherza moczowego u kobiet <65 lat jednorazowo 1,92 - 2,88 g. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny 15-30 ml/min) podaje się połowę dawki standardowej raz na dobę, tj. zazwyczaj 960 mg co 24 h. Dzieci <12 lat doustnie: 36 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach co 12 h; w ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć o połowę. Lek zaleca się podawać podczas posiłku.
Uwagi
U pacjentów otrzymujących lek długotrwale lub w leczeniu powtarzanym oraz u pacjentów z niedoborem kwasu foliowego i osób >65 lat należy okresowo kontrolować obraz krwi. Badanie takie należy wykonywać także u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, chorobami krwi w wywiadzie lub zaburzeniami czynności nerek. Podczas leczenia należy zapewnić odpowiednią podaż płynów (co najmniej 2 l/dobę).