Ezetrol - 28 tabl.(4 blist.x7 szt.)

• Opakowanie

  28 tabl.(4 blist.x7 szt.)

• Dawka

  0,01 G

• Skład

  ezetimibum

• Postać

  Tabletki

• Dostępność

  Rp

• Podmiot odpowiedzialny

  Msd Sp Ltd., Belgia

• Numer pozwolenia

  11476

• Skład
  1 tabl. zawiera 10 mg ezetymibu.
  
  Działanie
  Lek zmniejszający stężenie lipidów, który wybiórczo hamuje wchłanianie cholesterolu i pochodnych steroli roślinnych w jelitach. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu. Prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Celem działania ezetymibu na poziomie molekularnym jest nośnik steroli, białko Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), które odgrywa rolę w wychwytywaniu cholesterolu i fitosteroli w jelicie. Ze względu na różne mechanizmy działania ezetymibu i statyn możliwe jest uzupełniające się działanie zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany z kwasem glukuronowym do farmakologicznie czynnego glukuronianu ezetymibu. Metabolizowany jest przede wszystkim w jelicie cienkim i w wątrobie, a następnie wydalany z żółcią. Średnie maksymalne stężenie we krwi glukuronianu ezetymibu występuje w ciągu 1-2 h, a ezetymibu w ciągu 4-12 h. Ezetymib i glukuronian ezetymibu wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 99,7% i 88-92%. Zarówno ezetymib, jak i glukuronian ezetymibu są powoli wydalane z osocza. Stwierdzono znaczne krążenie jelitowo-wątrobowe tych substancji. T0,5 ezetymibu i jego glukuronianu wynosi ok. 22 h. Lek wydalany jest w 78% z kałem i w 11% z moczem.
  
  Wskazania
  Hipercholesterolemia pierwotna: w skojarzeniu ze statyną, jako lek wspomagający dietę u pacjentów, u których nie jest możliwe odpowiednie zmniejszenie stężenia lipidów przy zastosowaniu samej statyny oraz w monoterapii jako lek wspomagający dietę u pacjentów, u których stosowanie statyny jest niewskazane lub lek ten nie jest tolerowany. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: w skojarzeniu ze statyną jako lek wspomagający dietę. Pacjenci mogą także stosować inne dodatkowe metody leczenia (np.: aferezę LDL). Homozygotyczna sitosterolemia: jako lek wspomagający dietę.
  
  Przeciwwskazania
  Nadwrażliwość na składniki preparatu. Czynna choroba wątroby. Niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi. Dzieci poniżej 10 lat. Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w skojarzeniu ze statyną u kobiet w okresie ciąży i laktacji.
  
  Środki ostrożności
  Jeżeli podejrzewany jest rozwój miopatii na podstawie objawów ze strony mięśni lub zostanie ona potwierdzona zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej (CK) przekraczającym 10 razy górną granicę wartości prawidłowych, należy przerwać stosowanie preparatu Ezetrol, statyn i wszelkich innych leków. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (nie są znane skutki długotrwałego stosowania preparatu w tej grupie pacjentów). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować leku.
  
  Ciąża i laktacja
  Brak danych dotyczących stosowania w okresie ciąży. Lek można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Nie stosować w okresie laktacji. Stosowanie preparatu w skojarzeniu ze statyną w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.
  
  Działania niepożądane
  Działanie niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych występujące często; monoterapia: ból głowy, ból brzucha, biegunka; w skojarzeniu ze statyną: ból głowy, uczucie zmęczenia, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, ból mięśni, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (- 3 razy powyżej górnej granicy normy); w skojarzeniu z fenofibratem: ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (- 3 razy powyżej górnej granicy normy), kamica żółciowa, choroby pęcherzyka żółciowego.
  Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu preparatu do obrotu występujące rzadko: nudności, zapalenie wątroby, ból stawów, ból mięśniowy, reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka, pokrzywka), podwyższenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności CK. Bardzo rzadko: zapalenie trzustki, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, miopatia/rabdomioliza, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, trombocytopenia.
  
  Interakcje
  Ezetymib nie indukuje enzymów z grupy cytochromu P450. Nie obserwowano znamiennych interakcji pomiędzy ezetymibem a lekami metabolizowanym przez P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4 oraz N-acetylotransferazę. Ezetymib nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne dapsonu, dekstrometorfanu, digoksyny, doustnych środków antykoncepcyjnych (zawierających etynyloestradiol lub lewonorgestrel), glipizydu, tolbutamidu, midazolamu. Cymetydyna nie ma wpływu na biodostępność ezetymibu. Jednocześnie przyjmowane leki zobojętniające zmniejszają szybkość wchłaniania ezetymibu (nie jest to znamienne klinicznie), nie mają wpływu na jego biodostępność. Jednoczesne podawanie cholestyraminy zmniejsza AUC ezetymibu całkowitego o ok. 55%. Efekt zwiększonej redukcji stężenia cholesterolu po dołączeniu preparatu Ezetrol do cholestyraminy może ulec osłabieniu w wyniku tej interakcji. Przy jednoczesnym stosowaniu Ezetrolu i fenofibratu istnieje ryzyko wystąpienia kamicy żółciowej i chorób pęcherzyka żółciowego. W przypadku podejrzenia kamicy żółciowej wskazane są badania pęcherzyka żółciowego, a leczenie należy przerwać. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego stosowania ezetymibu w skojarzeniu z innymi fibratami. Nie stwierdzono znamiennych interakcji farmakokinetycznych podczas stosowania preparatu ze statynami: atorwastatyną, symwastatyną, prawastatyną, lowastatyną, fluwastatyną, rozuwastatyną. Należy zachować ostrożność na początku stosowania preparatu u pacjentów przyjmujących cyklosporynę. Należy monitorować stężenia cyklosporyny u pacjentów przyjmujących jednocześnie Ezetrol i cyklosporynę. Przy stosowaniu ezetymibu z warfaryną lub inną substancją przeciwzakrzepową z grupy pochodnych kumaryny, należy odpowiednio monitorować wartości INR.
  
  Dawkowanie
  Doustnie. Dorośli: 10 mg raz na dobę o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u dzieci i młodzieży od 10 lat, jednakże ilość danych na temat stosowania leku w tej grupie wiekowej jest ograniczona. Preparat należy przyjmować co najmniej 2 h przed lub 4 h po przyjęciu leku wiążącego kwasy żółciowe. Przy stosowaniu preparatu w połączeniu ze statyną należy stosować wskazaną dawkę początkową lub już ustaloną wyższą dawkę danej statyny.
  
  Uwagi
  Przed i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę zmniejszającą stężenie lipidów we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Ezetrol i statyny należy przeprowadzać testy czynnościowe wątroby przed rozpoczęciem leczenia oraz postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi danej statyny.

Oceń skuteczność terapii lekiem Ezetrol

średnia ocena:

Aby głosować - zaloguj się

opinia skuteczności terapii lekiem Ezetrol

Aby dodać swój komentarz, zaloguj się albo załóż konto

Apteki sprzedające Ezetrol

• Apteka Apteka - Warszawa (mazowieckie)
• Apteka Apteka - Warszawa (mazowieckie)